Нейронтин капс. 300мг №50

Описание

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.
  Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
  Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
  Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел "Особые указания").
  Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
  Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
  При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.
  При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение Сmах и AUC гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

• Состав

  1 капс.
  габапентин 300 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 42.75 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, тальк - 30 мг.
  Состав оболочки капсул: желатин - 64.07 мг, титана диоксид (Е171) - 0.76 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.15 мг, натрия лаурилсульфат - менее 0.15 мг.
  Состав чернил: шеллак - 0.075 мг, титана диоксид (Е171) - 0.027 мг, индигокармин - 0.021 мг.
  10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

• Побочное действие

  При лечении нейропатической боли
  Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:
  Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
  Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, головная боль.
  Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
  Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
  Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.
  Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела, гипергликемия.
  При лечении парциальных судорог
  Безопасность габапентина в качестве дополнительного средства изучалась более чем у 2000 пациентов; переносимость его была хорошей. Габапентин чаще всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат(ы) вызывает побочное действие (если такая связь вообще имеется) невозможно.
  Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.
  Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.
  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).
  Со стороны костно-мышечной системы: переломы, миалгии, артралгия.
  Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль.
  Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхит, инфекции дыхательных путей.
  Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
  Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго.
  Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.
  Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.
  Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными. Побочные эффекты, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых у более молодых людей.
  На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданные побочные эффекты. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
  Дети
  Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.
  Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.
  Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.
  Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, увеличение массы тела, утомление.
  Другие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых в группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.
  Прекращение лечения из-за нежелательных явлений
  Побочные эффекты, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружение, утомление, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, увеличение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
  Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.
  Пострегистрационный опыт применения
  Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные в процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая эозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.
  После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенная потливость.

• Передозировка

  При однократном приеме габапентина в дозе 49 г наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легкой степени.
  Лечение: проведение симптоматической терапии; больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

• Способ применения и дозы

  Нейронтин® назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
  Нейропатическая боль у взрослых
  Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Нейронтин® в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.
  Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг препарата 1 раз/сут; 2-й день - по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день - по 300 мг 3 раза/сут.
  Парциальные судороги
  У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел "Нейропатическая боль у взрослых").
  В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
  У детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
  Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
  Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.

• Противопоказания

  — применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;
  — применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет;
  — для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
  — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  — повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
  С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

• Меры предосторожности

  С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
  Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.
  Противопоказано применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет; для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

• Особые указания

  Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.
  В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата.
  Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел "Способ применения и дозы").
  Габапентин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечения абсанс-эпилепсии.
  При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
  На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
  Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
  Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
  При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
  Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

• Показания к применению

  — лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
  — монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
  — как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

• Фармакокинетика

  Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.
  Всасывание
  Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается и составляет 60, 47, 34, 33 и 27% при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 14 %).
  Распределение
  Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3%) и имеет Vd 57.7 л.
  Метаболизм и выведение
  Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК).
  У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменныйклиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
  У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы.
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  Почечная недостаточность
  Пациенты (n=60) с почечной недостаточностью (средний КК 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний Т1/2 составил от 6.5 ч (КК >60 мл/мин) до 52 ч (КК <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (КК >60 мл/мин) до 10 мл/мин (КК <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (C1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы. Дети с почечной недостаточностью не исследовались. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек.
  Гемодиализ
  Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.
  Печеночная недостаточность
  Т.к. габапентин не метаболизируется в печени, его применение у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.
  Возраст
  Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте 70 лет - 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в пересчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.
  Дети
  Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет в целом сходны. Сmах достигается через 2-3 ч. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей в возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален КК. Средний Т1/2 - около 4.7 ч и сходен между указанными возрастными группами. Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией в возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей в возрасте 5 лет и старше при приеме последними препарата в дозе 30 мг/кг/сут.
  Пол
  Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.
  Расовая принадлежность
  Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Т.к. габапентин преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

• Фармакологическое действие

  Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
  Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
  Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

• Описание товара

  Капсулы твердые желатиновые, размер No1, непрозрачные, с крышкой и корпусом светло-желтого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями - на крышке "Neurontin®" и "300 mg", на корпусе - "PD" в круге; цвет надписи - серо-голубой; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
  Противоэпилептическое средство.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, размер No3, непрозрачные, с крышкой и корпусом белого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями - на крышке "Neurontin®" и "100 mg", на корпусе - "PD" в круге; цвет надписи - голубой; содержимое капсул - белый или почт